作者:植物大百科 时间:2022-02-13 05:00:01 阅读:()
别名:番木鳖、苦实把豆儿、火失刻把都、苦实、马前、牛眼、大方八、马钱树、马钱、车里马钱、云南马钱
科属:植物界 被子植物门 双子叶植物纲 捩花目 马钱科 马钱属
含吲哚类生物碱,总碱含量3%~5%,其中番木鳖碱(士的宁,strychnine)为主要活性成分,其次为马钱子碱(brucine),尚含多种微量生物碱,如α-及β-可鲁勃林(α-,β-colubrine),异番木鳖碱(isostrychnine)、伪番木鳖碱(pseudostrychnine)、伪马钱子碱(pseudobrucine)、番木鳖次碱(vomicine)、马钱子新碱(novacine)、依卡精(icajine)等。
对中枢神经系统的作用
该品所含的番木鳖碱对整个中枢神经系统都有兴奋作用,首先兴奋脊髓的反射机能,其次兴奋延髓的呼吸中枢及血管运动中枢,并能提高大脑皮质的感觉中枢机能。
马钱子所含的士的宁对整个中枢神经系统都有兴奋作用,并能提高大脑皮层感觉中枢的机能.特别是对脊髓有高度选择性。
研究表明:士的宁能兴奋脊髓的反射机能.脊髓对士的宁有高度的敏感性,治疗剂量的士的宁不仅能阻断脊髓中润绍细胞(Renshaw Cell)对运动神经元的抑制,也能阻断中枢抑制性递质甘氨酸对脊髓中间神经元及运动神经元的突触后抑制,从而使神经冲动在脊髓和神经元中易于传导,并能提高脊髓反射兴奋性,因此可缩短脊髓反射时间,增高反射强度,且不破坏脊髓中枢的交互抑制过程.给蛙皮下注射0.02%硝酸士的宁溶液0.5ml可见反射兴奋提高,轻触皮肤即可引起动物震颤,给截除大脑的猫静脉注射0.01%硝酸士的宁0.2mg/kg,也见其反射性增高.但中毒剂量的士的宁能破坏脊髓中枢的交互抑制过程,可出现强直性惊厥.由于脊髓兴奋性的提高,所以对骨骼肌和内脏平滑肌紧张度也增加,故对肌无力、遗尿症、性衰弱等有效。
士的宁对延髓有兴奋作用.士的宁能提高血管运动中枢的兴奋性,给箭毒麻醉的犬静脉注射硝酸士的宁2mg/kg,血压立刻升高并长时间持续在高水平,但若破坏动物的延髓,则血压随即下降,增大士的宁剂量血压也不再上升.士的宁亦能提高呼吸中枢的兴奋性,使呼吸加深加快,在上述中枢被抑制时其作用更加明显。
士的宁尚可兴奋迷走神经中枢而使心动徐缓.对咳嗽中枢也有一定的兴奋作用。
士的宁能增强大脑皮层的兴奋和抑制过程.小剂量的士的宁能加强皮质的兴奋过程,促使处于抑制状态的病人苏醒.且能提高味觉、触觉、听觉及视觉等感受器官的功能.对于实验性神经官能症的狗和猴,治疗剂量的士的宁能促使其兴奋和抑制过程之间的正常关系的恢复.而接近中毒剂量的士的宁,则在短暂的提高兴奋过程后即发生超限抑制现象。
此外,士的宁尚可兴奋植物神经中枢,增进胃肠蠕动和食欲,刺激骨髓活跃造血机能,故可缓解再生障碍性贫血。
对脊髓作用
脊髓对番木鳖碱有高度的敏感性,给蛙皮下注射0.02%硝酸番木鳖碱溶液0.5ml,可见反射兴奋提高,轻轻触动皮肤表面,就能引起动物震颤给截除大脑的猫静脉注射0.01%硝酸番木鳖碱0.2mg/kg,亦见反射性增高。剂量增加时可出现强直性惊厥。治疗剂量的番木鳖碱使神经冲动在脊髓中传导容易,且不破坏脊髓中枢的交互抑制过程,但中毒剂量的番木鳖碱能破坏此交互抑制过程。出现强直性惊厥。番木鳖碱在试管中,能抑制胆碱酯酶对乙酰胆碱的分解,因此曾有人认为此即为番木鳖碱兴奋作用产生的原理。另有资料认为系由于番木鳖碱能与突触后抑制性介质甘氨酸竞争突触后抑制部位,因此能选择性阻断运动神经元和中间神经元的突触后抑制,使运动神经元对传入刺激起较大反应。同时也能阻断脊髓中闰绍细胞(RenshawCell)对运动神经元的抑制作用,这样减弱或消除了对抗肌(伸肌与屈肌)之间的交互抑制,因此大剂量可致强直性惊厥。
对延髓的作用
据资料记载,给箭毒麻痹的犬静脉注射2mg/kg的硝酸番木鳖碱,血压立刻升高(10-20mmHg),并长时间持续在高度水平。但如破坏动物的延髓,血压随即下降,增大番木鳖碱剂量,血压也不再上l,说明番木鳖碱能提高血管运动中枢的兴奋性,增进血液循环。番木鳖碱还具有兴奋迷走神经中枢作用,可出现心动徐缓。番木鳖碱亦能提高呼吸中枢的兴奋性,使呼吸加深加快,特别是在上述中枢被抑制时这些作用更加明显。此外,它还可以兴奋咳嗽中枢。
对大脑皮质的作用
小剂量的番木鳖碱能加强皮质的兴奋过程,促使处于抑制状态的病人苏醒。还能提高味觉、触觉、听觉和视觉等感觉器官的功能。治疗剂量的番木鳖碱对犬和猴的实验性神经官能症呈现良好作用,能促使兴奋和抑制过程之间的正常关系的恢复。大剂量的番木鳖碱(接近中毒量),在短暂的提高兴奋过程后,即发生超限抑制现象。 2.对人体淋巴细胞的作用 临床上有报道,硝酸番木鳖碱治疗慢性再生障碍性贫血有效。刘德祥等观察了马钱子分煎液不同剂量对体外培养人淋巴细胞有丝分裂指数的影响,结果表明,当煎液浓度为0.3-0.7mg/ml时,分裂指数基本一致,当浓度为0.2mg/ml时,分裂指数基本一致,当浓度为0.1mg/ml时,分裂指数达9.975%,急剧上l,超过对照组。
对消化系统的作用
番本鳖碱具有强烈苦味,可刺激味觉感受器反射性增加胃液分泌,促进消化机能和食欲,病人肠痿管试验证明,番木鳖碱对人体胃肠平滑肌无兴奋作用。
病人肠瘘管直接测验证明,士的宁对人体胃肠平滑肌没有兴奋作用,但因其具有强烈苦味,可刺激味觉感受器反射性的增加胃液分泌,故可促进消化机能及增进食欲.动物(羊)实验还表明: 适量马钱子粉内服,可兴奋瘤胃,能治疗前胃弛缓而用量过大反会抑制瘤胃蠕动,使前胃弛缓加重.
对呼吸系统的影响
新疆维吾尔自治区防治老年慢性气管炎药物药理协作组报道,以二氧化硫或氨雾引咳法试验证明,马钱子碱50mg/kg灌胃对小鼠有明显的镇咳作用,其作用强度超过可待因。小鼠酚红排泌法证明,马钱子碱40mg/kg有明显的祛痰作用,强度与氯化氨无显著差别。平喘作用弱。但动物实验发现,当用药时间延长,用量增加时,能加强家兔抗组织胺的作用。
马钱子碱的作用为士的宁的1/8.据报道,马钱子碱对氨水及二氧化硫引起的小鼠咳嗽,有较强的镇咳作用,其强度超过可待因,且口服较腹腔注射作用显著.小鼠酚红排泌法证明,马钱子碱40mg/kg有明显的祛痰作用,强度与氯化铵无显著差别,平喘作用较弱.动物实验还表明:当用药时间延长,用量增加时,能加强家兔抗组胺的作用.
抗菌作用
马钱子的水煎剂(1:2)在试管内对许兰氏黄癣菌,奥杜盎氏小芽胞癣菌有不同程度的抑制作用。体外试验表明,0.1%马钱子碱能完全抑制流感嗜血杆菌,肺炎双球菌,甲型链球菌和卡他球菌的生长。
镇痛作用
马钱子碱有显著的镇痛作用.小鼠醋酸扭体法实验表明: 其镇痛作用弱于哌替啶,但持续时间却较之长约4倍.小鼠热板法亦表明: 马钱子碱在一定剂量和时限内均有明显镇痛作用.士的宁则无明显镇痛作用.
对病原微生物的作用
马钱子水煎剂(1:2)在试管内对许兰黄癣菌、奥杜盎小芽孢癣菌等皮肤真菌有不同程度的抑制作用.
体外实验表明: 0.1%的马钱子碱能完全抑制流感嗜血杆菌、肺炎双球菌、甲型链球菌和卡他球菌的生长。
其它作用
SollmanTA报告马钱子碱对感觉神经末梢有麻痹作用,5-10%马钱子碱溶液可使口腔粘膜麻醉,马钱子碱和番木鳖碱极大剂量时,均可阻断神经肌肉传导呈现箭毒样作用,此种作用在整体动物上被全身性惊厥所掩盖,只在离体神经肌肉标本上才能表现出来。
高浓度马钱子煎剂能抑制淋巴细胞的有丝分裂,而低浓度时则能促进细胞的有丝分裂。
马钱子碱对感觉神经末梢有麻痹作用,5%~10%马钱子碱溶液可使口腔黏膜麻醉.在离体肌肉神经标本上,极大剂量的马钱子碱和士的宁,均可阻断神经肌肉传导而呈现箭毒样作用,在整体动物上,此种作用被全身性惊厥所掩盖。
传统的炮制目的也是为了减轻其毒性。马钱子以士的宁的含量作为剂量标准,士的宁既是毒性成分也是有效成分。研究证明,传统的砂烫、油烫炮制方法并不能有效地降低士的宁的含量,达不到减毒的目的,因此有人认为,用精确称量的生品入药,可以取代传统的炮制后入药的方法。但也有人认为,士的宁不是马钱子中的唯一有效成分,故认为以其作为衡量药效的唯一指标是片面的。而与甘草配伍炮制对解毒有一定作用。
炮制原理
马钱子经炮制后,士的宁和马钱子碱的含量显著减少,而转变生成的异士的宁及其氮氧化合物和异马钱子碱及其氮氧化合物的含量显著增加。这是由于士的宁和马钱子碱在加热过程中醚键断裂开环,转变成它们的异型结构和氮氧化合物,被转化的这些生物碱毒性变小,且保留或增强了某些生物活性,从而降低了马钱子的毒性。
用法用量
内服:炮制后入丸、散、,每次0.2-0.6克。大剂量0.9克。外用:适量,研末撒,浸水,醋磨、煎油涂敷或熬膏摊贴。内服,如按其成分番鳖碱(士的宁)计算,一次量控制在6毫克为宜。内服一般从小剂量开始,逐渐加量,加至患者感觉肌肉有一过性轻微颤动为取佳有效量,此反应也表明不可再加量。
注意事项
用于炮制马钱子的辅料(如河砂等),要专用,不得用于炮制其他药材,其炮制过程中所刮下的皮毛碎屑,必须立即烧掉,不得随意处理。
中毒者初有嚼肌及颈部肌抽筋感,咽下困难,全身不安、然后伸肌与屈肌同时极度收缩而出现强直性惊厥。可用乙醚作轻度麻醉或用巴比妥类药物静脉注射以抑制惊厥,另用高锰酸钾洗胃。毒性:对小鼠皮下注射的半数致死量,士的宁为0.47mg/kg及0.85mg/kg,4-羟基士的宁为0.556mg/kg马钱子碱给狗静脉注射的致死量为8mg/kg。
番木鳖碱、马钱子碱和马钱子仁对小鼠灌胃的急性半数致死量分别为3.27、233和234.5mg/kg小鼠腹腔注射的急性半数致死量分别为1.53、69和77.76mg/kg。马钱子碱给犬静脉注射的半数致死量为8mg/kg。成人1次服5-10mg的番木鳖碱可致中毒,30mg可致死亡。曾报道用马钱子治疗白喉,总剂量达50.54mg时引起中毒并有服马钱子7粒中毒致死的病例报告。死亡原因为强直性惊厥反复发作造成衰竭及窒息死亡。1988年有人比较了马钱子及不同炮制品的毒性。
马钱子知识介绍
该品为马钱科植物马钱、长籽马钱的成熟种子。该品呈钮扣状圆板形,常一面隆起,一面稍凹下,直径1.5~3cm,厚0.3~0.6cm。表面密被灰棕或灰绿色绢状茸毛,自中间向四周呈辐射状排列,有丝样光泽。边缘稍隆起,较厚,有突起的珠孔,底面中心有突起的圆点状种脐。质坚硬,平行剖面可见淡黄色白色胚乳,角质状,子叶心形,叶脉5~7条。无臭,味极苦。冬季采收成熟果实,取出种子,晒干。马钱子营养分析:搜通络,通经止痛,化痰散结,消肿解毒。主治风湿顽痹,肌肤麻木,肢体瘫痪,喉痹癫痫,跌扑损伤骨折,痈疽肿痛小儿麻痹后遗症,类风湿性关节痛。
马钱子补充信息:根据炮制方法的不同分为生马钱子、制马钱子等。其中制马钱子的炮制过程是取净砂子置锅内,用武火炒热,加入净马钱子,拌炒至表面深褐色并鼓起小泡时,取出,筛去砂,放凉砂烫后可降低毒性,便于粉碎。炮制后的药材贮干燥容器内,制马钱子密闭,置通风干燥处,生马钱子专库保管。
马钱子经砂烫、油炸、甘草水煮等加热方法炮制后,均能明显降低其番木鳖和马钱子碱的含量,降低其毒性。
内服一般从小量开始,逐渐加量,至患者感觉肌肉有轻微颤动时为最大量,不可再加量。
不可生服、多服、久服,可间断使用。
麝香、延胡索可增强马钱子的毒性,故不宜同用。
该品有大毒,过量易致中毒,初期表现为头痛头昏,烦躁不安,继则颈项强硬,全身发紧,甚至角弓反张,两手握固,牙关紧闭,面呈痉笑严重者可致神志昏迷,呼吸急促,瞳孔散大,心律不整,以致循环衰竭而死亡,故应注意炮制,严格控制剂量。
马钱子适合人群:孕妇禁用
马钱子食疗作用:味苦,性寒有大毒归肝、脾经。毒烈窜散。
马钱子做法指导:风风湿匀痹,筋脉拘挛,顽麻疼痛者,可与苍术、川乌、乳蚝、没药等配伍凡痰火郁结,喉痹肿痛者,可与青木香、山豆根、半夏等配伍。
治喉痹作痛
番木鳖、青木香、山豆根等分。为末吹。(《医方摘要》)
治缠喉风肿
番木鳖仁一个,木香1.5克。同磨水,调熊胆1.5克,胆矾2.5克,以鸡毛扫患处。(《唐瑶经验方》)
治痈疽初起,跌扑内伤,风痹疼痛
番木鳖(入砂锅内,黄土拌炒焦黄为度,石臼中捣磨,筛去皮毛,拣净末)、山芝麻(去壳,酒炒)、乳香末(箬叶烘出汗)各五钱,穿山甲(黄土炒脆)50克。共研末。每服5克,酒下,不可多服,服后避风,否则令人发战栗不止,如人虚弱,每服2.5克。(《救生苦海》马前散)
治中耳炎
① 番木鳖一个,以井水磨汁滴耳内。(《光华医学杂志》
② 马钱子25克,焙黄去皮毛,然后用胡麻油50克煎之,至漂起为度,去马钱子,留油备用。治疗时先洗去脓垢,然后滴入药油两滴。一日二次。(内蒙古《中草药新医疗法资料选编》)
治脚气,手足麻痹,半身不遂,小便不禁或自遗
番木鳖(去皮,磨细粉)3克,甘草(细粉)3克。炼蜜为丸四十粒,每日三次,每次1~2粒,食后温水送服,连服七日,停七日再服。(《现代实用中药》)
治骨折
马钱子、枳壳。每斤生马钱子加甘草50克,同置缸内用冷水浸泡,每日换水一次,15天后将马钱子毛刷净,切片晒干,用细砂炒成黄色,再浸在童便中(冬季2~3周,夏季4~5天),然后用流水冲洗一天半,阴干碾细。枳壳(生熟皆可)用童便浸泡2~3天,取出用水洗净,阴干碾细。将马钱子粉与枳壳粉按1:2混合即可,也可制为蜜丸。成人日服三次,每次2克,极量一日8克。儿童酌减。同时进行断骨复位,小夹板固定。孕妇、高血压、高烧及精神病人慎用。服药量大时,出现肌肉抽搐,患处跳动感,头晕,可大量饮水。(《全展选编·外科》)
治热牙痛不可忍
番木鳖半个,井花水磨一小盏,含漱,热即吐去,水完则疼止。(《握灵本草》)
治癍疮入目
苦实把豆儿半个,轻粉、水花银朱各2.5克,片脑、麝香、枯矾少许。为末,左目吹右耳,右目吹左耳,日二次。(《飞鸿集》)
治狂犬病
马前子一粒,酒磨成粉末,开水吞服。(《贵州省中医验方秘方》)
治面神经麻痹
马钱子1g,樟脑粉0.3g,膏药脂4g,制成面麻膏,用时将膏药烘软并贴在患侧耳垂前面神经干区域,4天换药一次。100例患者,经过4~32天的治疗后,痊愈98例,好转2例(江苏中医,1988,6:31)。
孕妇及体虚者忌服。《本草经疏》:气血虚弱、脾胃不实者,慎勿用之。毒性马钱子含有番木鳖碱,成人用5-10mg即可发生中毒现象,30mg可致死亡。曾报道用马钱子治疗白喉总剂量达50.54mg时,引起中毒。亦有服九转回生丹(主要成分为马钱子与地龙)而致中毒或马钱子7粒中毒致死的病例。
不宜生用、多服久服体质虚弱及孕妇禁服。过量中毒可引起肢体颤动、惊厥、呼吸困难,甚至昏迷。《本草经疏》:“气血虚弱、脾胃不实者,慎勿用之。”毒性马钱子含有番木鳖碱,成人用5~10毫克即可发生中毒现象,30毫克可致死亡。曾报道用马钱子治疗白喉总剂量达50.54毫克时,引起中毒。民间有谚语“马前吃,马后死”,即形容其毒性之大。
不良反应及治疗
本品因含番木鳖碱,服量过大易致中毒,轻者可见口干、头晕、头痛和胃肠道刺激症状重者可见心慌、肢体麻本抽搐、恐惧,癫痫样发作。含马钱子的中成药1次服用剂量,以其所含番木鳖碱含量控制在6mg左右比较适宜。若1次误服番木鳖碱0.03-1g以上,开始出现嚼肌及颈部肌有抽筋感觉,咽下困难,全身不安,随后伸肌与屈肌作极度的收缩而出现强直性凉厥,即所谓角弓反张,呼吸肌痉挛性收缩,呼吸停止于最大吸气状态,惊厥反复发作,患者每因窒息而死。番木鳖中毒可用乙醚作轻度麻醉或用戊巴比妥钠等药物静脉注射,以及用水合氯醛灌肠以制止惊厥,惊厥停止后,如认为胃中尚有余毒,可用高锰酸钾溶液洗胃。
最初出现头痛、头晕、烦躁、呼吸增强、肌肉抽筋感,下咽困难,呼吸加重,瞳孔缩小、胸部胀闷、呼吸不畅,全身发紧,然后伸肌与屈肌同时作极度收缩、对听、视、味、感觉等过度敏感,继而发生典型的惊厥症状,最后呼吸肌强直窒息而死。
中毒解救轻度中毒,无明显抽搐的:
1、绿豆100克,生甘草100克,煎水频服
2、蜂蜜6克,绿豆120克,甘草30克,水煎频服。
中度中毒,有明显抽搐的
防风6克,甘草10克,勾藤12克,生姜5克,青黛2克,冲服或水煎服。
严重抽搐
蜈蚣3条,全蝎6克,研末一次灌服(小儿减量)。
显示全部
收起